Einige Vertreter der Benzodiazepine finden in der Medizin Verwendung als angstlösende, zentral muskelrelaxierende, sedierend und hypnotisch wirkende Arzneistoffe, sogenannte Tranquilizer. Manche Benzodiazepine zeigen auch antikonvulsive Eigenschaften und dienen als Antiepileptika. Alle Benzodiazepine binden an GABA-Rezeptoren, die wichtigsten inhibitorischen Rezeptoren im zentralen Nervensystem.
Sie finden in der Psychiatrie Anwendung bei der Behandlung von Angst- und Unruhezuständen, als Notfallmedikation bei epileptischen Krampfanfällen und als Ein- und Durchschlafmittel. Ferner werden sie als Prämedikation vor Operationen verordnet, damit der Patient entspannt und angstfrei ist.
Als schädlicher Gebrauch von Benzodiazepinen wird jener Konsum von angstlösend und sedierend wirkenden Medikamenten bezeichnet, der zu einer physischen oder psychischen Gesundheitsschädigung führt. Dieser Konsum von Benzodiazepinen kann, muss aber nicht zu einer Abhängigkeit führen. Ein isolierter schädlicher Gebrauch (ohne gleichzeitige Abhängigkeit) ist jedoch selten
Als Gesundheitsschädigungen durch den Missbrauch von Benzodiazepinen sind bekannt:.
Während im Tierversuch bereits nach einer Woche kontinuierlicher Gabe von Höchstdosen ein Entzugssyndrom ausgelöst werden kann, ist dies beim Menschen in therapeutischen Dosierungen wohl erst nach mindestens 8 Wochen Expositionsdauer möglich. In der Regel wird empfohlen, eine Einnahmedauer von 4 Wochen nicht zu überschreiten, um die Gefahr einer Abhängigkeitsentwicklung zu minimieren.
Die meisten Benzodiazepine sind grundsätzlich nicht zur Dauerbehandlung zugelassen. Ausnahmen bilden die antiepileptisch wirksamen Benzodiazepine, welche bei entsprechender Indikationsstellung nicht selten lebenslang eingenommen werden müssen. Benzodiazepine gelten weltweit als die Medikamente mit der höchsten Missbrauchsrate.
Flumazenil, ein reversibler kompetitiver Antagonist, hebt nach einer intravenösen Gabe die Wirkung von Benzodiazepinpräparaten zumindest kurzfristig wieder auf. Es ist aber unbedingt auf ein Nachgeben von Flumazenil zu achten, da die HWZ von Flumazenil unter jener der Benzodiazepinen liegt, und die Antagonistenwirkung durch die Esterspaltung rasch inaktiviert wird.
Nahezu alle Vertreter aus der Wirkstoffgruppe der Benzodiazepine unterliegen in der Bundesrepublik Deutschland der Gesetzgebung des Betäubungsmittelgesetzes. Die meisten Benzodiazepine sind in die Anlage III (verkehrsfähige und verschreibungsfähige Betäubungsmittel) aufgenommen worden. Der Gesetzgeber hat jedoch Höchstmengen pro abgeteilter Form (Tablette, Suppositorium, Ampulle, Volumeneinheit bei Tropfen) zugelassen, bis zu denen die Betäubungsmittel-Verschreibungs-Verordnung nicht gilt (?ausgenommene Zubereitungen?). Diese Höchstmengen sind für jeden einzelnen Wirkstoff individuell festgelegt.