Opioide (von lat. opiumähnliche) sind Arzneimittel einer chemisch heterogenen Untergruppe der Analgetika (Mittel gegen den Schmerz). Sie entfalten ihre Eigenschaften durch Wechselwirkung mit speziellen Rezeptoren (molekularen Bindungs-Orten) auf der Oberfläche der Nervenzellen und anderen Arten von Zellen im ganzen Körper, die Opioidrezeptoren genannt werden.
Der Name der Stoffgruppe leitet sich vom natürlichen Stoffgemisch Opium ab, dessen Bestandteile Opiate genannt werden, worunter unter anderem Morphin ist. Die meisten Opiate interagieren mit den Opioidrezeptoren. Als Opioide werden generell alle Stoffe bezeichnet, die als Liganden an den Opioidrezeptoren wirken, worunter auch Substanzen sind, die nicht den natürlichen Opiaten angehören, wie zum Beispiel das Methadon.
Die körpereigenen Liganden der Opioidrezeptoren sind endogene Peptide (Enkephaline und Endorphine), die in der Stressantwort von Bedeutung sind. Die Opioiderezeptoren kommen am häufigsten im Gehirn am Boden des 4. Ventrikels vor. Sie sind zudem in der Peripherie, unter anderem im Darm zu finden.
Beispielhaft für ein Opioid mit Wirkung ausschließlich außerhalb des Gehirns ist Loperamid, ein Mittel gegen Durchfall (Diarrhoe). Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke normalerweise nicht und kann deshalb nicht im Gehirn, sondern nur im Körper wirken. Es bewirkt eine Verlangsamung der Darmmotorik.
Opioide werden als Analgetika und zu Narkosezwecken eingesetzt. Sie sind aber auch als Suchtmittel von Bedeutung.
Opioide entfalten im Gegensatz zu den Nichtopioid-Analgetika ihre analgetische Wirkung vorrangig im zentralen Nervensystem (ZNS).
Es werden mehrere unterschiedliche Typen und Subtypen der Opioidrezeptoren unterschieden
| Typ | Lokalisation | Wirkung |
|---|---|---|
| μ1 (Mü1) und μ2 (Mü2) | Gehirn | Analgesie, Atemdepression, Herz-Kreislauf-Wirkungen |
| μ2 | spinal | Analgesie, Magen-Darm-Wirkung, Euphorie, Sucht |
| μ | peripher | Analgesie, Magen-Darm-Wirkung, Juckreiz |
| κ (Kappa) | Gehirn, spinal | Analgesie, Sedierung, Dysphorie |
| δ (Delta) | Gehirn, spinal, peripher | Magen-Darm-Wirkung, Modulierende Wirkung |
| bisher nicht identifizierter Rezeptor | Miosis, Übelkeit, Erbrechen |
Die einzelnen Substanzen haben unterschiedliche Affinitäten zu den einzelnen Rezeptortypen und können dort Wirkungen auslösen oder sie blockieren. Manche Opioide wirken dabei spezifisch nur auf einen einzigen Rezeptortyp, manche unspezifisch auf mehrere oder alle.
Falls eine Substanz beim Andocken eine aktivierende Wirkung am Rezeptor auslöst, spricht man von einem Agonisten. So sind z. B. Morphium und Heroin reine μ-Agonisten und bewirken somit ausgeprägte Schmerzstillung aber auch Atemdepression.
Antagonisten docken zwar ebenfalls am Rezeptor an, lösen ihn aber nicht aus - er wird "verstopft" und steht für das Andocken von Agonisten zeitweise nicht zur Verfügung. Daher können Antagonisten Wirkungen von Agonisten blockieren oder deren Wirkung aufheben. So hebt beispielsweise Naloxon die Wirkung von Morphium und Heroin auf. Dieser Umstand wird in der Notfallmedizin bei der Behandlung von Opioidüberdosierungen (z. B. Heroinüberdosis bei Abhängigen) genutzt.
| relative Potenz | Wirkdauer | Rezeptorspezifikation | Bemerkung | |
|---|---|---|---|---|
| Morphin | 1 | 3 Std. | rein μ-Agonist | |
| Fentanyl | 100-300 | 30 min | μ-Agonist | |
| Alfentanil | 40-50 | 7-10 min | μ-Agonist | |
| Remifentanil | 200 | 1 min (8 min [1]) | μ-Agonist | Aufgrund der kurzen Wirkdauer gilt Remifentanil als sehr gut steuerbar. Es wird deshalb im Rahmen der TIVA bevorzugt eingesetzt. Da die Wirkung rasch nach dem Ende der Infusion sistiert, müssen Überlegungen zur postoperativen Schmerzbekämpfung angestellt werden. Ggf. ist schon vor der Narkoseausleitung die Applikation eines länger wirksamen Opioids notwendig oder Remifentanil wird unter streng kontrollierten Bedingungen in minimaler Dosierung weiter gegeben. Bei gering invasiven Eingriffen reicht häufig die Gabe eines potenten Nichtopioid-Analgetikums. |
| Sufentanil | 1000-1500 | μ-Agonist | ||
| Buprenorphin | 40-50 | 1-1,5 | partieller μ-Agonist, κ-Antagonist | wirkt bei alleiniger Gabe schmerzstillend, in Kombination mit Agonisten antagonistisch! |
| Naloxon | 30-45 min | reiner Antagonist (μ, κ, δ) |
Opioide Schmerzmittel, die dem BtMG unterliegen:
Als Entzugserscheinungen unmittelbar nach dem Absetzen aller Opiate und sonstiger Medikamente können Unruhe, unbegründetes Schmerzempfinden, Depressionen, Erbrechen und Magenkrämpfe, Durchfall, Erschöpfung oder grippeähnliche Zeichen auftreten. Krampfanfälle treten im Opioidentzug nicht auf.
Der Entzug von Opioiden gehört zu den langwierigsten überhaupt. So können bei vorhergegangenem stark regelmäßigem Konsum noch ein Jahr später Nachwirkungen wie Schlafstörungen oder Alpträume auftreten, die jedoch mit der Zeit in Häufigkeit und Stärke abnehmen.
Siehe auch Körperlicher Entzug
siehe auch: Endorphin