Das Adjektiv entheogen setzt sich aus den altgriechischen Ausdrücken ἔν (en = in), θεος (theos = Gott) und γενέσθαι (genesthai = bewirken) zusammen. Der Begriff wurde 1970 bei einem informellen Komitee von Richard Gordon Wasson, Jonathan Ott u. a. eingeführt. Er ersetzt abschätzige Bezeichnungen für psychoaktive Pflanzen mit halluzinogenen Wirkeigenschaften. Damit wird speziell die Erfahrung der Alleinheit beschrieben, erreichbar mit Hilfe bestimmter Drogen. Als Beispiel sei Salvia divinorum oder Ketamin genannt.
Mit entheogen wird die Eigenschaft eines Stoffes beschrieben, die dazu führt, dass die unter Einfluss stehende Person das Gefühl hat, mit Gott verbunden zu sein oder das ganze Universum zu erfassen und "zu schauen". Der Zustand ist vergleichbar mit dem eines Schamanen, der sich z.B. durch die Wirkung eines Elixiers in die Lage versetzt, mit den Geistern zu kommunizieren. Wie man persönlich die entheogene Wirkung tatsächlich auffasst, hängt entscheidend mit den eigenen Vorstellungen zusammen.
Entheogen (Substantiv) = Wirkstoff, der die entheogene Wirkung verursacht.