Die 'Opioidrezeptoren (ungenau auch als Opiatrezeptor bezeichnet) befinden sich im zentralen und peripheren Nervengewebe; eine höhere Dichte findet sich im Thalamus. An die Opioidrezeptoren docken endogene Liganden an sowie opiathaltige Narkoanalgetika. Die Schmerzmittel können natürlichen (Morphin) und synthetischen Ursprungs sein (Fentanyl). Auch Opioid-Antagonisten wie Naloxon oder Naltrexon entfalten ihre Wirkung an den Opioidrezeptoren.
Die körpereigenen Liganden sind:
Endorphin, Endomorphine, Enkephaline, Metorphamide und Dynorphine.
Die folgenden Rezeptoren sind bekannt (μ,κ,δ,ORL); diese lassen sich weiter aufgliedern in ihre Subrezeptoren. Die aufgeführten Rezeptoren sind G-Protein-gekoppelt.
:*Agonisten: Endorphin, Enkephalin, Morphin, Fentanyl :*Partialagonist: Buprenorphin :*Antagonisten: Naloxon, Naltrexon (beide Typen-unspezifisch)
Generell muss beachtet werden, dass es durch eine verminderte CO2-Empfindlichkeit von zentralen Blutgas-Rezeptoren und den Wegfall des Schmerzes, der als starker Atemantrieb gilt, bei allen Opioiden die Atemdepression zu tödlichen Folgen führen können. Gemeinsam mit der starken Toleranz-Entwicklung (20fach höhrere Dosen bei Gewöhnung) kommt es daher bei Opiat-Fixern häufiger zum Goldenen Schuß, einer tödlichen Überdosierung von Morphinen.
In der Pharmakologie ist man auf der Suche nach dem perfekten Schmerzmittel, einem Medikament, dass zur Freiheit von starken Schmerzen führt und dabei weder atemdepressiv wirkt, noch zur Abhängigkeit führt. Für Opioide scheinen gerade diese drei Eigenschaften unzertrennlich miteinander verbunden zu sein. Ein reiner κ-Agonist würde zumindest die suchtauslösende Komponente vermeiden.
Einem solchen "Wundermittel" ist man dennoch auf der Spur. Es ist bekannt, dass bestimmte Nikotin-Rezeptoren ebenfalls eine starke Analgesie vermitteln können. Mit dem Alkaloid Epibatidin (das nicht Opioidrezeptor-affin ist) wurde ein solches Analgetikum gefunden, welches allerdings sehr giftig ist. Die Pharmaforschung ist nun bemüht, die therapeutische Wirkung von der Giftwirkung abzukoppeln. Eine vielversprechende Substanz ist/war(?) das ABT-594.